Observaciones

Nombre Comercial: Oncovet® I


Especies de destino: Caninos


Composición y presentaciones:

Oncovet® C: Presentación en comprimidos comprimidos recubiertos color rosa de 100 mg y 200 mg de Imatinib. Cada presentación estuche individual con 3 blísteres de PVC/Aluminio.


Oncovet® I - Imatinib 100 mg - 3 blísteres de 10 comprimidos cada uno por estuche (30 comprimidos).


Oncovet® I - Imatinib 200 mg - 3 blisters de 10 comprimidos cada uno por estuche (30 comprimidos).



Indicaciones de uso: Oncovet® I Tratamiento de pacientes con cáncer tales como mastocitomas, fibrosarcomas, tumores del estroma gastrointestinal, hemangiosarcomas, leucemia de celulas B, meningiomas en caninos y mastocitomas, sarcomas asociados a vacunas y síndrome hipereosinofilico en felinos. También en hipertensión arterial pulmonar en caninos.


Administración: Vía oral.


Propiedades y acción farmacológica: El mesilato de imatinib es un derivado de 2-fenilaminopirimidina (INN).

El mesilato de imatinib es un inhibidor de la proteína tirosina quinasa que inhibe la tirosina quinasa Bcr-Abl, la tirosina quinasa anormal en la leucemia mieloide crónica (LMC). Inhibe la proliferación e induce la apoptosis en líneas celulares positivas para Bcr-Abl, así como en células leucémicas de leucemia mieloide crónica. Imatinib también inhibe el receptor tirosina quinasas para el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF) el cual tiene un rol importante en la tumorigénesis especialmente en enfermedades mieloproliferativas y el factor de células madre (SCF), llamado c-kit, el cual se encuentra alterado en raros subtipos de sarcomas de tejidos blandos del tracto gastrointestinal llamados tumores del estroma gastrointestinal (GIST).

Receptores Kit: El receptor KIT tirosina quinasa es un receptor transmembrana que consta de cinco dominios de tipo inmunoglobulina (IgD) en el dominio extracelular, un dominio transmembrana y dominios intracelulares que incluyen un dominio yuxtamembrana y un dominio quinasa, que está dividido por una secuencia de inserción de quinasa en las regiones de unión a trifosfato de adenosina (ATP) y fosfotransferasa. El KIT se expresa en una variedad de tejidos y media efectos biológicos pleiotrópicos a través de su ligando de factor de células madre.

El Imatinib también inhibe Kit, el cual es codificado por el proto-oncogen c-kit (estrechamente ligado con la patogénesis de varios tipos de cáncer incluido la LMA). El fármaco bloquea la auto-fosforilación kit tirosina-kinasa, así como la proteína activada por mitógenos y la activación de Akt. Los GIST están asociados a una ganancia de mutaciones en el gen C-KIT. Las mutaciones oncogénicas en GIST han sido localizadas en el dominio extracelular y dominios quinasa 1 y 2, pero la mayoría produce perturbaciones en el dominio de yuxtamembrana de la proteína c-kit. Receptores PDGF: El PDGF es un mitógeno de células de tejido conectivo, el cual tiene funciones como desarrollo embrional, cicatrización de heridas y control de presión del líquido intersticial en el tejido conectivo liso. La activación paracrina/autocrina de la tirosin-quinasa PDGFR juega rol importante en numerosas malignidades. La activación paracrina y/o autocrina de la quinasa PDGFR se ha postulado en numerosas neoplasias malignas, y la presencia de bucles autocrinos PDGF está bien documentada en los gliomas. El imatinib inhibió el crecimiento in vitro e in vivo de células con señalización autocrina de PDGF. Los efectos inhibitorios fueron mediados principalmente a través de la promoción de la detención del crecimiento en lugar de la apoptosis.

Dosis: Efecto antineoplásico en perros: 10 mg/kg/día. Dosis mínima y máxima: 4,4 - 12,7 mg/kg/día.

Hipertensión arterial pulmonar en perros: 3 mg/kg/día.


Intervalo de dosis: Debe ser calculado por el oncólogo veterinario, según determinadas variables del estudio histopatológico, otros estudios complementarios y estadio clínico del animal con cáncer. En general se administra 1 dosis cada 24 horas. En caso de lograrse remisiones completas puede ser administrada cada 48 hs.